ANTIHISTAMINICA home ICD10: n.v.t.

Antihistaminica worden voorgeschreven bij de volgende indicaties:
- atopisch eczeem
- allergische rhinitis en conjunctivitis
- urticaria / angio-oedeem
- (urticariële) vasculitis
- voedselovergevoeligheid
- geneesmiddelenreacties
- mastocytose
- pruritus e.c.i.
- pruritus bij diverse inflammatoire dermatosen, waaronder psoriasis, cutaan T-Cel lymfoom, insectensteken

Voor de meeste indicaties hebben de niet-sederende antihistaminica de voorkeur. Bij atopisch eczeem worden de oudere sederende antihistaminica nog steeds toegepast omdat de sederende bijwerking een gunstig effect kan hebben op de nachtrust en het krabgedrag. Deze sederende antihistaminica worden dan met name voor het slapen gaan voorgeschreven. Gebruik van sederende antihistaminica bij kinderen jonger dan één jaar is echter gecontra-indiceerd (zie antihistaminica bij kinderen)

Bij urticaria is het zinvol om bij onvoldoende werking de dosering individueel te verhogen (dan kan wel sedatie optreden), of te experimenteren met andere. De niet-sederende antihistaminica kunnen een factor 4 worden overgedoseerd zonder problemen. Voor de oudere sederende antihistaminica is dat niet uitgezocht. Het verhogen van de dosis is beter dan het combineren met H2-blokkers.
Bij acute allergische reacties inclusief shock wordt Tavegyl (snel werkend, zwak sederend) gegeven, bij voorkeur i.v.
Keuze verder baseren op neveneffecten en bijwerkingen, (vooral sedatie, zie tabel), en plasma halfwaardetijd. Antihistaminica kunnen bij urticaria nooit voor 100% alle symptomen onderdrukken omdat histamine niet de enige vasoactieve stof is die vrijkomt bij mestcel-degranulatie, en omdat ook andere mediatoren, vrijkomend via geheel andere mechanismen, jeuk of urticaria kunnen veroorzaken. Het is belangrijk dit tevoren aan de patiënt uit te leggen. Sommige preparaten claimen behalve een antihistamine werking ook een mestcel-stabiliserende werking, een effect op SRS-A (slow reacting substance A), op eosinofielen migratie, op TNF-alfa, of een antiserotonerge werking. De meeste hebben een anticholinerge bijwerking (zie tabel). Sommige bevorderen de eetlust.
Streven naar zo min mogelijk sedering, hoewel in sommige gevallen een antihistaminicum met centraal depressieve eigenschappen (b.v. hydroxyzine) een uitkomst kan zijn, b.v. bij patiënten waarbij emotionele factoren of jeuk het gebruik van een anxiolyticum rechtvaardigen. De oudere, sterker sederende antihistaminica blijven waardevol, o.a. bij atopisch eczeem en nachtelijk krabgedrag. Niet-sederende hebben weinig effect op de jeuk bij atopisch eczeem, wel op begeleidende problemen zoals allergische conjunctivitis en rhinitis. Atopisch eczeem patiënten krijgen daarom nog frequent sterk sederende antihistaminica (promethazine) voorgeschreven voor de nacht, soms in combinatie met niet-sederende antihistaminica overdag. Een aantal antihistaminica wordt voor andere indicaties gebruikt, zoals vertigo (cinnarizine), reisziekte (o.a. cyclizine), als anxiolyticum (hydroxyzine), of als premedicatie bij narcose (promethazine).


Weinig sederend: Dosering: Neveneffecten:
acrivastine (Semprex) 3 dd 1 tab 8 mg  
cetirizine (Zyrtec) 1 dd 1 tab 10 mg  
desloratadine (Aerius) 1 dd 1 tab 5 mg  
ebastine (Kestine) 1-2 dd 1 tab 10 mg  
fexofenadine (Telfast) 1 dd 1 tab 120/180 mg  
levocetirizine (Xyzal) 1 dd 1 tab 5 mg  
loratadine (Claritine) 1 dd 1 tab 10 mg  
mizolastine (Mizollen) 1 dd 1 tab 10 mg  
rupatadine (Rupafin) 1 dd 1 tab 10 mg anti-TNF-alfa en PAF remmer
Licht tot matig sederend: Dosering: Neveneffecten:
clemastine (Tavegyl) 2 dd 1 tab/sir 1 mg zwak anticholinerg
Sederend: Dosering: Neveneffecten:
hydroxyzine 1-4 dd 1 tab 25 mg centraal depressief, anti-emetisch, anxiolytisch, spasmolytisch
ketotifen (Zaditen) 2 dd 1-2 tab 1 mg zwak anticholinerg, SRS-A remmend, mestcel stabiliserend
Sterk sederend: Dosering: Neveneffecten:
promethazine (Phenergan) 1-3 dd 1-2 tab 25 mg sterk anticholinerg, sterk anti-emetisch


Zie voor kinderdosering onder antihistaminica bij kinderen.
Sommige antihistaminica zijn ook in de zwangerschap toepasbaar, zie antihistaminica in de zwangerschap en tijdens lactatie.

Overzicht werkingsduur antihistaminica:
Een snelle werkingsduur is nodig bij anafylactische shock. Een lange werkingsduur is handig omdat dan maar 1 x daags gedoseerd hoeft te worden. Een te lange werkingsduur kan een probleem zijn bij het verrichten van intracutane tests. De nieuwe generatie antihistaminica dringt niet of nauwelijks door in het centraal zenuwstelsel. Op dit moment zijn er 9 antihistaminica geregistreerd in Nederland (acrivastine, cetirizine, desloratadine, ebastine, fexofenadine, loratadine, levocetirizine, mizolastine, en rupatadine), welke in de aanbevolen dosering bij volwassenen de rijvaardigheid niet aantoonbaar beïnvloeden en waarbij op de bijsluiter niet de sederende bijwerking wordt vermeld. Deze zijn in onderstaande tabel in groen aangegeven.


Antihistaminicum: Effect na: T-Max: T- ½: Werkingsduur:
acrivastine (Semprex) 1 uur 1½ uur 1½ - 2.3 uur 8 - 16 uur
cetririzine (Zyrtec) 30 min - 1 uur 1 - 1½ uur 10 uur 24 uur
clemastine (Tavegyl) 10-15 min 5 - 7 uur   12 uur
desloratadine (Aerius) 30 min - 1 uur 3 uur 27 uur 24 - 48 uur
dexchloorfeniramine (Polaramine)* 30 min - 1 uur   20 uur 12 - 24 uur
dimetindeen (Fenistil)* 30 min - 1 uur 2 - 2½ uur 6 uur 12 uur
ebastine (Kestine) 1 uur   15 - 19 uur > 48 uur
fexofenadine (Telfast) 1 uur 1 - 3 uur 11 - 15 uur 24 uur
hydroxyzine 30 min - 1 uur 2 uur 4-6 uur 7 - 20 uur
ketotifen (Zaditen) 30 min - 1 uur 2 - 4 uur 22 uur 12 - 24 uur
loratadine (Claritine) 30 min - 1 uur 1 - 2 uur 12 - 20 uur 12 - 48 uur
levocetirizine (Xyzal) 30 min - 1 uur 1 uur 6 - 10 uur 24 - 48 uur
mizolastine (Mizollen) 30 min - 1 uur 1½ uur 13 uur 24 uur
promethazine 20 min   6-12 uur 10 - 14 uur
rupatadine (Rupafin) 20 min 30-45 min 6-9 uur 24 uur

Voor Semprex (acrivastine) en promethazine moet worden bijbetaald.
* Dexchloorfeniramine is uit de handel in Nederland.
* Fenistil (dimetindeen) is uit de handel in Nederland.

Referenties
1. Mekkes JR, Sillevis Smitt JH. Therapie bij acute en chronische urticaria. Patient Care, 1990;16:10-16.
2. Farmacotherapeutisch Kompas. College voor Zorgverzekeringen, 2021.


Auteur(s):
dr. Jan R. Mekkes. Dermatoloog, Amsterdam UMC.

21-03-2024 (JRM) - www.huidziekten.nl W3C-html-4.01-valid